Lekarz wyjaśnia różne selektywne modulatory receptora estrogenowego, klasę leków stosowanych w celu zwiększenia ilości estrogenów u kobiet przed i po menopauzie.
Raloksyfen (Evista) należy do klasy leków zwanych selektywnymi modulatorami receptora estrogenowego (SERM). Jest on zatwierdzony przez FDA do zapobiegania i leczenia osteoporozy u kobiet po menopauzie oraz do zmniejszania ryzyka wystąpienia inwazyjnego raka piersi u kobiet po menopauzie z wysokim ryzykiem lub z osteoporozą.
Leki z grupy SERM zostały opracowane w celu czerpania korzyści z estrogenów przy jednoczesnym unikaniu potencjalnych działań niepożądanych tego hormonu. Raloksyfen, tak zwany "projektant" estrogenu, może działać jak estrogen na kości - chroniąc ich gęstość - ale jako antyestrogen na wyściółkę macicy.
W trzyletnim badaniu z udziałem około 600 kobiet po menopauzie stwierdzono, że raloksyfen zwiększa gęstość kości i obniża poziom cholesterolu LDL, a jednocześnie nie ma stymulującego wpływu na wyściółkę macicy (co oznacza, że jest mało prawdopodobne, aby powodował raka macicy).
Pierwszym SERM-em, który trafił na rynek, był tamoksyfen, który blokuje stymulujące działanie estrogenów na tkankę piersi. Tamoxifen okazał się cenny w zapobieganiu rakowi w drugiej piersi u kobiet, które miały raka w jednej piersi.
Ze względu na działanie antyestrogenowe, najczęstszym efektem ubocznym raloksyfenu są uderzenia gorąca. I odwrotnie, ze względu na swoje działanie estrogenne, raloksyfen zwiększa ryzyko zakrzepów krwi, w tym zakrzepicy żył głębokich (DVT) i zatorowości płucnej (zakrzepy krwi w płucach). Badania wykazują, że ryzyko wystąpienia zakrzepów krwi w okresie pięciu lat wynosi mniej niż 1% u kobiet, które nie miały w przeszłości zakrzepów krwi. Pacjentki przyjmujące raloksyfen powinny unikać palenia tytoniu i dłuższych okresów bezruchu podczas podróży, kiedy to zakrzepy krwi są bardziej narażone na wystąpienie.?
Ryzyko zakrzepicy żył głębokich w przypadku stosowania raloksyfenu jest prawdopodobnie porównywalne do ryzyka związanego ze stosowaniem estrogenów, około 2 do 3 razy większe niż zwykle występujące w niewielkim stopniu. Raloksyfen zwiększa również ryzyko zgonu z powodu udaru mózgu u kobiet, które mają chorobę serca lub czynniki ryzyka choroby serca.
Raloksyfen zmniejsza ryzyko złamań kręgosłupa u kobiet po menopauzie z osteoporozą, Ale nie wydaje się, aby zmniejszyć ryzyko złamania biodra. (Jedynym środkiem, który zdecydowanie zmniejsza ryzyko złamania biodra są bisfosfoniany).
Inny SERM?lek kombinowany, bazedoxifene-conjugated estrogen (Duavee) jest FDA-approved do zmniejszenia uderzeń gorąca i osteoporozy u kobiet po menopauzie.
