Uprima miała być kolejnym gorącym lekiem na zaburzenia erekcji. Co się stało?
Następna Viagra?
Uprima miała być kolejnym gorącym lekiem na zaburzenia erekcji. Co się stało?
Z archiwum lekarza
Lipiec 10, 2000 -- W ciągu dwóch lat od momentu, gdy pojawił się na rynku - i stał się, prawie w ciągu nocy, słowem domowym - lek na impotencję Viagra pomógł mężczyznom z problemami z erekcją cieszyć się satysfakcjonującym seksem. Mała niebieska pigułka wystrzeliła męską wyobraźnię z wyobrażeniem trwałej i młodzieńczej męskości, która mogłaby trwać do złotych lat.
Ale prawda jest taka, że Viagra nie jest seksualnym lekiem na wszystko, że wielu mężczyzn, którzy mają problemy z zaburzeniami erekcji wierzył, że jest. Aż dwóch na pięciu mężczyzn, którzy próbują leku nie dostać pożądanych rezultatów. I co najmniej 39 użytkowników Viagry zmarło, głównie mężczyźni, którzy brali również inne leki, lub którzy mieli poważne choroby serca (patrz listopad-grudzień 1998 numer Clinical Therapeutics).
Nic dziwnego, że wczesne doniesienia o innym, być może lepszym, leku były tak kuszące - zarówno dla mediów, jak i dla mężczyzn, którzy nie uzyskali satysfakcji z Viagry. Już sama nazwa nowego leku - Uprima - wywoływała obrazy dominacji i podboju.
Następnie, w zeszłym tygodniu, przyszła wiadomość, która rzuciła zimną wodę na te oh-so-fond nadzieje: TAP Pharmaceuticals, producent Uprimy, niespodziewanie - być może tymczasowo - wycofał swój wniosek o zatwierdzenie przez Food and Drug Administration (FDA).
Dlaczego firma wycofała produkt, który jeszcze kilka tygodni temu był powszechnie oczekiwany, aby uzyskać aprobatę FDA i dać Viagrze przewagę na wartym miliardy dolarów rynku impotencji? Eksperci spekulują, że agencja może, w rzeczywistości, był przygotowany do odrzucenia wniosku leku lub poważnie ograniczyć jego zalecane stosowanie. Powód: poważne pytania dotyczące bezpieczeństwa leku w wyższych dawkach i jego skuteczności w niższych.
Przed złożeniem wniosku do agencji lekowej, firma TAP Pharmaceuticals przetestowała Uprimę na ponad 2700 mężczyznach w końcowych badaniach klinicznych. Doświadczenia dwóch z tych mężczyzn, z którymi rozmawiał doktor, dają wgląd w możliwości leku -- i jego wady.
Drażniące możliwości, alarmujące problemy
Kiedy John Doe (nie jest to jego prawdziwe nazwisko) zauważył, że jego funkcjonowanie seksualne słabnie, od razu udał się po pomoc do swojego lekarza. Doe wiedział o Viagrze (markowa nazwa sildenafilu). Jego lekarz, oczywiście, wiedział o tym również, i szybko dał mu próbkę leku do wypróbowania w domu. Ale kiedy 59-letni inżynier z Cincinnati zażył pigułkę, stało się coś nieoczekiwanego.
Nie zadziałało.
Inwazyjne metody leczenia, takie jak operacja, zastrzyki do prącia czy czopki nie wchodziły w rachubę, więc Doe i jego żona z 37-letnim stażem musieli zastanowić się nad nieprzyjemną perspektywą, że już nigdy nie będą cieszyć się seksem tak, jak kiedyś.
"Zacząłem sobie wmawiać, że ogrodnictwo jest fajniejsze niż seks, żeby nie czuć się źle" - mówi.
Ale wtedy lekarz Doe zaprosił go do wzięcia udziału w badaniu leku Uprima. (Aktywny składnik leku Uprima, apomorfina, jest tylko w niewielkim stopniu spokrewniony ze swoim prekursorem, morfiną). To było osiem miesięcy temu i był to ostatni raz, kiedy on i jego żona martwili się o swoje życie seksualne. Jak mówi, brał eksperymentalny lek dwa razy w tygodniu i "za każdym razem działał".
Doe tak bardzo polubił Uprimę, że w kwietniu zeznawał na rzecz zatwierdzenia leku przed komitetem doradczym FDA; jego wydatki na przyjazd do Waszyngtonu zostały opłacone przez producenta leku TAP.
Robert Carelli, 69-letni emerytowany nauczyciel z Thousand Oaks w Kalifornii, również uczestniczył w badaniach Uprimy przez większą część roku. On również był zadowolony z tego, jak lek pomógł mu seksualnie -- na początku.
"Byłem z niego zadowolony przez jakiś czas", mówi Carelli, który również otrzymał honorarium od TAP, aby przemawiać w imieniu Uprimy. "Zadziałało; z pewnością skorygowało problem". Ale lek powodował również mdłości - łagodne około 10% czasu i ekstremalne przy kilku okazjach.
"To raczej nie sprawiło, że poczułem się pożądany" - mówi Carelli. W końcu mdłości przeszkadzały mu tak bardzo, że zrezygnował z leku i przerzucił się na Viagrę.
Niektórzy mężczyźni, którzy brali Uprimę w badaniach klinicznych, doświadczyli poważniejszych skutków ubocznych. Według recenzentów medycznych FDA, jeden na 30 mężczyzn, którzy przyjmowali Uprimę w optymalnej dawce 4 miligramów, zemdlał lub doświadczył niebezpiecznie niskiego ciśnienia krwi. Jeden 33-letni mężczyzna stracił przytomność podczas jazdy samochodem około 30 minut po przyjęciu 4-miligramowej dawki i zderzył się z ogrodzeniem. Inny mężczyzna, 56, miał jego ciśnienie krwi plunge, stracił przytomność na 15 minut, a następnie obudził się i wymiotował przed omdleniem ponownie w izbie przyjęć. Inni pacjenci mdleli i uderzali się w głowę, doznając ran i złamań.
Większość zgłoszonych problemów miała miejsce w gabinetach lekarskich, gdzie leczenie było łatwo dostępne.
Poważne skutki uboczne występowały znacznie częściej u mężczyzn, którzy przyjmowali 4 miligramy lub więcej leku, w przeciwieństwie do 2 miligramów. Ale skuteczność niższej dawki była tak ograniczona, recenzent medyczny FDA Mark Hirsch, MD, powiedział komitetowi doradczemu agencji w kwietniu, że "niewielu pacjentów faktycznie pozostanie na dawce 2 miligramów, gdy zaoferowano im możliwość przyjmowania wyższych dawek."
Pomimo pytań podniesionych na temat Uprimy, komitet doradczy głosował 9 do 3, aby zalecić agencji zatwierdzenie leku. Teraz, po wycofaniu wniosku przez TAP, FDA nie będzie rozważać losu leku, dopóki producent nie złoży ponownie wniosku, co firma ślubuje zrobić po zakończeniu dwóch trwających badań klinicznych.
"Nadal jesteśmy bardzo pewni siebie" - powiedziała doktorowi rzeczniczka TAP Kim Modroy. "Mamy nadzieję, że dzięki poświęceniu tego dodatkowego czasu będziemy mieli znacznie silniejszy produkt".
Te same cele, różne środki
Jeśli Uprima zostanie zatwierdzona, będzie musiała zmierzyć się z porównaniem ze swoim światowej sławy poprzednikiem. Viagra i Uprima ułatwiają erekcję, ale na różne sposoby. Viagra wywołuje bardziej bezpośrednią reakcję w układzie naczyniowym, tymczasowo rozszerzając tętnice i umożliwiając większy przepływ krwi do penisa. Uprima działa poprzez hamowanie części mózgu, która kontroluje skurcze mięśni gładkich ciała. Zahamowanie tych skurczów pozwala na przepływ większej ilości krwi, co w idealnym przypadku daje takie same szczęśliwe rezultaty.
Sposób, w jaki te dwa leki dostają się do organizmu, również się różni. Viagrę, w postaci pigułki, połyka się, natomiast Uprima ma postać pastylki, którą należy rozpuścić pod językiem. Uprima omija żołądek i wchodzi bezpośrednio do krwiobiegu, więc działa szybciej niż Viagra. To daje Uprimie punkt za spontaniczność, ponieważ można ją zażyć zaraz po posiłku. Viagra jest mniej skuteczna, czasami nawet bezużyteczna, jeśli jest przyjmowana na pełny żołądek - to duża wada, gdy wieczór staje się romantyczny po deserze.
Żaden z leków nie jest afrodyzjakiem: Mogą one ułatwić mężczyźnie uzyskanie erekcji, ale nie mogą poprawić jego libido. I nie sprawią, że będzie pożądał partnerki bardziej niż sam.
Więc który lek wydaje się działać lepiej? "Nie ma jeszcze odpowiedzi" - mówi dr Ira Sharlip, asystent profesora klinicznego urologii na Uniwersytecie Kalifornijskim w San Francisco, który prowadził badania kliniczne obu leków. Więcej badań musi zostać przeprowadzonych, mówi.
Badania kliniczne wykazują, że zarówno Uprima jak i Viagra są skuteczne w 50% do 60%, w zależności od dawki i od tego, co liczy się jako sukces (14 maja 1998, New England Journal of Medicine i prezentacje na spotkaniu Amerykańskiego Stowarzyszenia Urologicznego w maju 2000). Najlepsze porównanie - próba kliniczna "head-to-head", w której Viagra zostałaby porównana z Uprimą - nie zostało przeprowadzone.
Niektórzy pacjenci doceniliby fakt, że Uprima osiąga maksymalną skuteczność już po około 15 minutach, w porównaniu do godziny lub więcej w przypadku Viagry. Ale ponownie, siła działania Uprimy ma swoją cenę. Podobnie jak Robert Carelli, około 15% mężczyzn, którzy zażyli lek w badaniach klinicznych, odczuwało po nim mdłości - lub gorzej.
Jeśli Uprima zostanie zatwierdzona przez FDA, wielu pacjentów i ich lekarzy może nadal wybierać Viagrę po prostu dlatego, że jest im bardziej znana, mówi Robert P. Nelson, profesor urologii na Uniwersytecie Medycznym Karoliny Południowej w Charleston. Nie mając konkurencji, Pfizer, producent Viagry, zdołał zgromadzić siły marketingowe i sprzedażowe, które będą trudne do pokonania przez Uprimę.
Staranna historia i badanie fizyczne są niezbędne w celu określenia, czy jakiekolwiek leki są potrzebne w leczeniu przypadku zaburzeń erekcji. Na początek, Viagra nie może być podjęta przez każdego, kto bierze leki azotanowe na choroby serca, ponieważ mieszanie tych leków może spowodować niebezpieczne spadki ciśnienia krwi.
Uprima mogłaby być przyjmowana przez pacjentów na azotanach, ale eksperci twierdzą, że należałoby przeprowadzić więcej badań, aby przekonać ich, że połączenie byłoby bezpieczne. W każdym razie, pacjenci z chorobami serca powinni sprawdzić z lekarzem o angażowaniu się w jakąkolwiek forsowną aktywność fizyczną, w tym seks.
Podstawową przyczyną zaburzeń erekcji może również odgrywać rolę w wyborze leku. Ponieważ Viagra działa na poziomie tkanek, może być bardziej skuteczna u 50% pacjentów, których problem jest spowodowany chorobą naczyniową (taką jak cukrzyca), mówi John Morley, MD, profesor medycyny w St. Louis University School of Medicine. Uprima, z drugiej strony, działa w ścieżkach mózgowych, które kontrolują lęk, więc może być bardziej pomocna dla 10% do 15% pacjentów, których problemy z erekcją wynikają z lęku o wydajność, mówi Morley.
Jeśli Uprima zostanie zatwierdzona przez FDA, wielu ekspertów uważa, że najlepszym sposobem leczenia będzie połączenie Uprimy z Viagrą, aby uzyskać efekt synergii. Ten "koktajl erekcyjny" był dotychczas testowany tylko na zwierzętach, z pewnym sukcesem, ale nie będzie stosowany u ludzi, dopóki nie zostaną przeprowadzone dalsze badania.
John Doe twierdzi, że Uprima "uratowała" go przed "koniecznością zaakceptowania faktu, że moje życie [seksualne] będzie musiało zwolnić". Czy inni faceci znajdą to samo szczęśliwe zakończenie? To się dopiero okaże.
Todd Zwillich jest niezależnym dziennikarzem mieszkającym w Waszyngtonie. Zajmował się polityką opieki zdrowotnej i medycyną dla International Medical News Group i magazynu Science.
